一相代謝反應(yīng)包括哪些內(nèi)容？其反應(yīng)原則是什么？
更新時間：2021-12-30 點擊次數(shù)：8414
一相代謝反應(yīng)包括氧化、去甲基化和水解反應(yīng)。藥物經(jīng)過一相的氧化、去甲基化等代謝作用后，非極性脂溶性化合物變?yōu)闃O性和水溶性較高而活性較低的代謝物。原則是一相遵循氧化還原水解的原則，二相遵循結(jié)合的原則。而大部分藥物經(jīng)一相產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物可以直接排泄也可以在經(jīng)過二相然后再排泄，而另一部分藥物則直接通過二相代謝排泄掉。
藥物的一相代謝介紹：
藥物在Ⅰ相代謝反應(yīng)中主要發(fā)生氧化、還原和水解的反應(yīng)，經(jīng)過Ⅰ相代謝反應(yīng)，藥物可能帶有一些極性基團(tuán)，如羥基、羧基等。
氧化反應(yīng)是最多見的第Ⅰ相反應(yīng)，單加氧酶系是氧化異源物最重要的酶，單加氧酶主要存在于滑面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的微粒體中，能催化烷烴、烯烴、芳烴和類固醇等多種物質(zhì)進(jìn)行氧化。
一相代謝穩(wěn)定性實驗原理：
肝藥酶CYP即細(xì)胞色素P450氧化酶，屬于單加氧酶，也稱肝微粒體混合功能氧化酶，多位于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和線粒體內(nèi)壁上，參與藥物、致癌物、類固醇激素和脂肪酸等多種內(nèi)、外源性物質(zhì)代謝。肝藥酶CYP氧化還原酶（POR）是所有肝微粒體酶的一電子供體，通過還原型煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸將電子傳遞給CYP450酶，CYP450酶得到電子后再與底物發(fā)生氧化還原反應(yīng)，從而發(fā)揮代謝活性。
肝微粒體中包含了大部分Ⅰ相酶，其中最重要的是以CYP450為主要成分的微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)，在用肝微粒體進(jìn)行研究時，如加入相應(yīng)的輔助因子NADPH，則可重組體外代謝體系，從而通過體外溫孵法進(jìn)行Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究。
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