PART.01    OAT轉(zhuǎn)運(yùn)體

腎臟在代謝產(chǎn)物的排泄、酸堿平衡、維持體內(nèi)系統(tǒng)穩(wěn)態(tài)中起關(guān)鍵作用，其中腎小管的分泌和重吸收功能主要由轉(zhuǎn)運(yùn)體介導(dǎo)，這也是葡萄糖、氨基酸和其他營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)吸收及清除內(nèi)源性廢物和外源性生物制劑的有效機(jī)制。這些轉(zhuǎn)運(yùn)體主要分布于腎近端小管細(xì)胞基底膜和頂端膜，其中OATs主要負(fù)責(zé)陰離子和兩性離子有機(jī)分子（包括內(nèi)源性物質(zhì)和許多藥物）的跨膜運(yùn)輸，屬于兩親性溶質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白家族（SLC）。

目前已報(bào)道的OAT家族成員有10余種，包括OAT1-OAT10以及尿酸轉(zhuǎn)運(yùn)體，大多分布于腎臟之中。OATs可以將由血液進(jìn)入管周液中的多種外源性及內(nèi)源性有機(jī)陰離子毒素逆電化學(xué)梯度轉(zhuǎn)運(yùn)至腎小管上皮細(xì)胞內(nèi)，最終隨尿液排出體外。而疾病、藥物-藥物相互作用或其他因素等均可能引起OATs表達(dá)或功能的改變，從而導(dǎo)致藥物的腎臟分布改變，誘導(dǎo)有毒代謝產(chǎn)物的積累，最終引發(fā)腎臟毒性。因此，OATs在藥物的腎臟毒性中具有關(guān)鍵作用。

圖片出自文獻(xiàn)“腎臟有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)體介導(dǎo)的中藥腎毒性研究進(jìn)展"

PART.02    OAT1轉(zhuǎn)運(yùn)體

OAT1是腎臟的主要藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體之一，同時(shí)也是腎臟OATs家族中分布廣泛的一種，被FDA列為與臨床藥物治療密切相關(guān)的7個(gè)重要轉(zhuǎn)運(yùn)體之一，主要分布于腎近曲小管。OAT1底物覆蓋范圍非常廣泛，主要包括葉酸等內(nèi)源性物質(zhì)以及對(duì)氨基馬尿酸（PAH）、抗病毒要物、甲氨蝶呤、抗生素、非甾體類抗炎藥等。

在聯(lián)合用藥方案中，底物可能彼此競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，使藥物清除率降低，藥物在體內(nèi)積累，從而導(dǎo)致潛在的不良反應(yīng)。研究顯示，丙磺舒可競(jìng)爭(zhēng)性抑制OAT1對(duì)頭孢類的攝取，使得頭孢類藥物的腎清除率下降，半衰期和血藥濃度明顯增加；吲哚美辛、酮洛芬可降低甲氨蝶呤的腎臟清除率，引起急性腎衰竭；馬兜鈴酸可抑制OAT介導(dǎo)的丙磺舒的攝取，馬兜鈴酸在腎臟蓄積，產(chǎn)生毒性。

藥物腎毒性的傳統(tǒng)評(píng)價(jià)方法多采用體內(nèi)動(dòng)物模型和體外2D腎細(xì)胞系模型，但是腎臟OATs在轉(zhuǎn)運(yùn)多種具有潛在腎毒性的藥物中起著至關(guān)重要的作用。目前尚沒(méi)有OATs晶體蛋白，主要借助特異性的人源OATs轉(zhuǎn)染細(xì)胞，對(duì)OATs的配體識(shí)別結(jié)合域結(jié)構(gòu)及配體結(jié)構(gòu)特點(diǎn)進(jìn)行考察，闡明OATs與藥物間相互作用，以此評(píng)價(jià)藥物腎毒性?；诖耍?strong>IPHASE研發(fā)出了瞬時(shí)轉(zhuǎn)染重組OAT1轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞。

PART.03    IPHASE 轉(zhuǎn)運(yùn)體相關(guān)產(chǎn)品

IPHASE作為創(chuàng)新藥體外研究生物試劑，憑借先進(jìn)的設(shè)備、專業(yè)的技術(shù)人員和多年研發(fā)經(jīng)驗(yàn)，通過(guò)HEK293細(xì)胞系成功構(gòu)建瞬時(shí)轉(zhuǎn)染重組OAT1轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞，推出SLC轉(zhuǎn)運(yùn)體家族新產(chǎn)品！

IPHASE技術(shù)人員以PAH為底物驗(yàn)證重組OAT1轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞的代謝能力。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，IPHASE重組OAT1轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)PAH的能力是指導(dǎo)原則的9倍，表明IPHASE瞬時(shí)轉(zhuǎn)染重組OAT1轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞滿足藥物研發(fā)要求。

1    批量生產(chǎn)

采用批量生產(chǎn)方式，庫(kù)存充足，可保證同一批次產(chǎn)品的供應(yīng)。

2    貨期短

國(guó)內(nèi)現(xiàn)貨，保障客戶使用需求。

3    售后服務(wù)機(jī)制健全

有專業(yè)技術(shù)人員提供全面服務(wù)。

除瞬時(shí)轉(zhuǎn)染重組SLC OAT1轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞外，IPHASE同時(shí)推出了就ABC轉(zhuǎn)運(yùn)體囊泡和SLC轉(zhuǎn)運(yùn)體細(xì)胞相關(guān)產(chǎn)品，供客戶自行選擇，以滿足客戶對(duì)于不同藥物的研究。

產(chǎn)品名稱                                     產(chǎn)品規(guī)格

OATP1B1 轉(zhuǎn)運(yùn)體                               8-10 million

OAT1 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  8-10 million

OAT3 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  8-10 million

OCT2 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  8-10 million

OATP1B3 轉(zhuǎn)運(yùn)體                               8-10 million

OATP2B1 轉(zhuǎn)運(yùn)體                               8-10 million

OCT1 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  8-10 million

NTCP 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  8-10 million

MATE1 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                 8-10 million

MATE2K 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                8-10 million

OATP1A2 轉(zhuǎn)運(yùn)體                               8-10 million

BCRP 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  0.5 mg/mL*0.5mL

BSEP 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  0.5 mg/mL*0.5mL

MDR1 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  0.5 mg/mL*0.5mL

MRP1 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  0.5 mg/mL*0.5mL

MRP1 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  0.5 mg/mL*0.5mL

MRP3 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  0.5 mg/mL*0.5mL

MRP4 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  0.5 mg/mL*0.5mL

MRP8 轉(zhuǎn)運(yùn)體                                  0.5 mg/mL*0.5mL

IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經(jīng)驗(yàn)，推出了多領(lǐng)域、多種類的科研試劑，為藥物早期研發(fā)提供篩選工具，為生命科學(xué)領(lǐng)域的探索提供新材料、新方法和新手段，為遺傳毒性研究提供便捷產(chǎn)品。此外，IPHASE/匯智和源可提供特殊產(chǎn)品的定制服務(wù)，望廣大科研工作者咨詢。

發(fā)    文    章    得     獎(jiǎng)    勵(lì)

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